結局GLP-1ダイエットって危険なの？②（リベルサス誕生秘話編）
２ヵ月以内に妊娠を予定する女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること〔９．５妊婦の項参照〕。
２）． レボチロキシン製剤＜経口＞〔１６．７参照〕［本剤との併用時に、レボチロキシン単回併用後のチロキシン総曝露量＜ＡＵＣ・内因性値で補正＞が３３％増大したとの報告があるので、併用時には甲状腺パラメータのモニタリングを検討すること（レボチロキシンの曝露量の増加は、セマグルチドによる胃内容排出の遅延によると考えられる）］。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下していることが多い）〔１６．６．３参照〕。
[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]
妊婦、妊娠している可能性のある女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること（皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量（最大臨床用量でのＡＵＣ比較においてラットで約０．６倍、ウサギで約０．５倍、サルで約５．６〜８．６倍）で、胎仔毒性（ラット：胚生存率減少、胚発育抑制、胎仔骨格異常及び胎仔血管異常の発生頻度増加、ウサギ：早期妊娠損失、骨格異常及び胎仔内臓異常の発生頻度増加、サル：早期妊娠損失、胎仔外表異常及び骨格異常の発生頻度増加）が認められており、これらの所見は母動物体重減少を伴うものであった）〔９．４生殖能を有する者の項、１５．２．２参照〕。
ただ、GIP受容体拮抗薬（未販売）もGIP受容体刺激薬（マンジャロ）も体重減少・摂食抑制作用があり、GIPパラドックスと呼ばれている。GIP受容体刺激による体重減少の機序としては、投与初期は過剰なTGをエネルギーとして取り込むが、エネルギーが十分になると摂食中枢に働きかけて食欲を抑えるフィードバック的な機能があり、それがGLP-1刺激薬のような比較的即効性のある体重減少効果ではなく、遅効性に体重が減っていくという実臨床を反映しているのではないかと考えられている。
「リベルサスダイエットに興味があるけれど、副作用が心配……どんな症状が出る？」など、使用を悩んでいる方もいるのではないでしょうか。リベルサスは糖尿病の治療薬ですが、体重減少効果が期待できるためダイエットにも使用されています。
外因性のGLP-1製剤は、内因性のGLP-1に比べてDPP4の分解をされにくい構造を有し、効果の持続性（半減期が長い）を保っている。
消失速度定数を用いて、半減期は Ln(2)/消失速度定数として算出される。 ..
リベルサスの副作用には、比較的よくみられる副作用もあれば、重篤な症状も報告されています。ですが、重篤な副作用が起こるのはまれで、医師の診断の元で服用すれば薬の量を調整しながら進めることも可能です。ここでは、それぞれの副作用でみられる症状について説明します。
・本剤の消失半減期は長く、本剤中止後も効果が持続する可能性があるため、血糖値の変動や副作用予防、副
その中でもとくに、5％以上の頻度でみられる副作用は悪心や下痢です。基本的には処置を急ぐ必要はありませんが、吐き気を伴う激しい腹痛が見られる場合は注意が必要です。急性膵炎の初期症状である可能性があるため、すぐ医療機関を受診するようにしましょう。
活性型GIPおよび滑石型GLP-1の血中半減期はそれぞれ約2分、約5分と短い。 ..
注射部位はお腹、太もも、腕で、前回注射した箇所から2-3cmずらす。固まり（硬結、結節）は１週間効果が持続するビデュリオンの特徴で、通常4～8週間で改善する。
消失半減期は数分程度と短いことが知られています。 血糖およびエネルギー代謝 ..
８．７． 胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応すること〔９．１．１、１１．１．２参照〕。
分泌促進とグルカゴン分泌抑制; 半減期が長く安定したGLP-1受容体作動薬の開発
サルカプロザートナトリウムのマウス、ラット及びサルにおける反復投与毒性試験において、最大臨床用量でのＣｍａｘ（非結合型）の２７６倍を超える用量を投与した場合に、嗜眠、呼吸異常、運動失調、異常姿勢、活動性低下、身体緊張低下、反射低下等の一般状態変化又は死亡が認められている。
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リベルサスは腹部不快感や消化不良など、消化器系の副作用が多く報告されています。また、副作用によっては血液検査を行うことでわかるものもあります。[1]
しかしリベルサスの半減期は1週間のようで、胎児に影響があるのではないかと不安です。 2人の医師が回答 · 妊娠 リベルサス14服用
これまで糖尿病シリーズとして、色々なテーマを取り上げてきましたが、今回は最近発売された薬について取り上げていきたいと思います。
今回取り上げるのは、世界で初めてホルモンであるGLP-1受容体作動薬を内服できるようになったリベルサス®です。
食べたい予定がある時は毎日飲む薬だけど半減期も考えて、前もって休薬した方が良さそうだと思いました。
低血糖は重度になると危険です。血糖値が 50mg/dL未満になると意識の低下などがあらわれ、命に危険が及ぶ可能性があります。他のダイエット薬（糖尿病治療薬）と一緒に使用している場合、低血糖のリスクが上がるため注意しましょう。当院では、他の糖尿病治療薬との併用は安全性を考慮し原則行っていません
3日前に最後にリベルサスを飲んで以降、食欲がわきません。 昨日も今日もリベルサス ..
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として１日１回７ｍｇを維持用量とし経口投与する。ただし、１日１回３ｍｇから開始し、４週間以上投与した後、１日１回７ｍｇに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、１日１回７ｍｇを４週間以上投与しても効果不十分な場合には、１日１回１４ｍｇに増量することができる。
リベルサス錠の半減期は1週間あります。 そのため服用を忘れた場合はその日は服用せず、翌日服用しましょう。 2021年3月15日
リベルサスの副作用が続く期間は、副作用の症状によって異なります。軽い低血糖は、飴やラムネなどを食べて血糖値をあげれば、5分程度で症状は治まるでしょう。治まらない場合は再度糖分（ブドウ糖や砂糖）を追加でとる必要があります。
リベルサス錠について（補足版：特に用法の意味や副作用について）
半減期は4.5日、週一回同一曜日、朝昼晩関係なく投与できる薬剤であるが、投与を忘れた場合は、次回投与までの期間が3日間（72時間）以上であれば、気づいた時点で直ちに投与し、その後は予め定めた曜日に投与する。3日間未満であれば投与せず、次の予め定めた曜日に投与する。
セマグルチドは、クリアランスが小さくなるよう設計されており、それによりヒトにおける終末相
飲み始めに軽い消化不良や吐き気、気持ち悪さなどの副作用がよくみられるリベルサスですが、継続するうちに慣れてくる方も多いです。日常生活に支障が出るなど、症状がつらい場合は早めに相談しましょう。
リベルサス錠7mg（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え）錠） ..
もし副作用が出た場合、副作用によってはリベルサスの服用を中止してもすぐには症状がなくなりません。リベルサスは半減期（はんげんき）と呼ばれる、体内に入ってから分解されて薬の量が半分になるまでの時間が長い薬です。よって、しばらく体内に成分が残ることになるため、比較的副作用の症状も長く続く可能性が高いでしょう。[1]
である dipeptidyl peptidase-4（DPP-4）により急速に分解さ
アミノ酸を置換しあヒトGLP-1アナログと改変ヒトIgG4Fc領域との融合タンパク質であり、アミノ酸の置換によりDPP-4による分解に抵抗性を示し、分子量の増加により吸収速度及び腎クリアランスが低下することで作用が持続する。